历史记载揭示，从公元前3世纪的古代奥林匹克运动会起，运动员就尝试饮用各种白兰地或葡萄酒混合饮料，或者食用蘑菇，以便获得附加的“力量”来战胜对手。甚至有用士的宁一类的生物碱与酒精混合在一起服用，以寻求刺激效果的记载。不过，由于当时不存在任何禁用规定，靠“外力”取胜还谈不上是什么不道德的欺骗行为。

到了近代，为在比赛中获胜而服用各种饮品和制剂的做法依然流行。在19世纪中有不少关于比赛选手服用兴奋剂的记载，而且大部分都发生在1896年举行第一届现代奥运会之前。

1865年，在荷兰阿姆斯特丹举行的一次游泳比赛中首次报道有运动员服用兴奋剂。

此外，欧洲的自行车运动员也为了增强耐力而服用一种海洛因和可卡因混合制成的兴奋剂Speedball。当时，欧洲常举行一种日夜不停、持续进行144小时的自行车六日赛，这种比赛特别消耗体力。据报道，参加六日赛的比利时运动员比赛时吃一种药物浸泡过的糖片；为了同比利时运动员抗衡，法国运动员服用咖啡因片；而英国运动员则吸入纯氧并用白兰地送服士的宁、海洛因和可卡因。总之，运动员们不择手段，想方设法提高成绩，夺取比赛的胜利。这些自行车运动员的“取胜秘诀”很快便传遍了整个体坛。

到19世纪末期，一些国家的拳击选手在上场比赛前通常要喝酒，并服用士的宁或其他混合制剂。

体育界首例与服药有关的死亡事件发生在1886年。那是一名英国自行车运动员，他因过量服用兴奋剂而死亡。

而兴奋剂危机首次波及现代奥运会，是发生在1904年的美国圣路易斯奥运会上。当时，美国马拉松运动员托马斯•希克斯因在比赛途中服食了大剂量的混合着鸡蛋清的士的宁，导致率先冲过终点后倒地不起，后经医务人员紧急抢救才苏醒过来。

在1908年的伦敦奥运会上，意大利马拉松运动员多兰多•彼得里跑到终点处虚脱倒地，也被认为是服用了士的宁。可以说在早期的现代奥运会上，运动员们服用的兴奋剂大部分都是士的宁和酒精的混合剂。

直到第二次世界大战期间，苯丙胺才取代士的宁而成为运动员们的首选兴奋剂。其实在20世纪40年代，服用苯丙胺的不只是运动员，一些国家为了在战争中取胜，不惜给长途奔袭连续作战的士兵集体服用苯丙胺，就连考试前拼命用功的学生、夜间赶路的卡车司机和工厂里上夜班的工人，在身体疲劳时都经常用它来驱赶睡意、焕发精神。

进入20世纪50年代后，服用兴奋剂的运动员人数急剧增长。1952年，在挪威奥斯陆举行的冬季奥运会上首次发生与苯丙胺有关的兴奋剂事件——几名速度滑冰运动员因服用苯丙胺而在预赛中虚脱，后经医生的救治转危为安。

奥运会历史上著名的“苯丙胺悲剧”终于发生。在1960年的罗马奥运会上，丹麦自行车运动员克努德•詹森在公路自行车赛中死亡。当时的报道披露，詹森死前曾服用酒精和苯丙胺混合剂。

詹森的死使国际奥委会下定决心开展反兴奋剂斗争。1961年，国际奥委会医学委员会（IOC Medical Commission）成立于希腊雅典。

1964年，东京奥运会上出现了可怕的情景：奥运村的盥洗室里到处都是运动员使用后丢弃的安瓿和注射器。

1967年，英国历史上最杰出的自行车运动员、1965年世界冠军汤米•辛普森在环法赛第13天比赛途中死于法国境内的旺图山峰。人们在他的运动服口袋里发现了尚未服用完的苯丙胺。当然，进行尸体剖检的病理学家也证实在他体内发现了苯丙胺。辛普森的死使人们感到震惊，但悲剧并没有到此结束，因滥用提高成绩的药物而死亡的运动员名单还在不断扩大。迫于形势，国际奥委会在1968年的格勒诺布尔冬季奥运会和墨西哥城夏季奥运会上，第一次在所有比赛项目中正式实施了全面的兴奋剂检查。

然而,由于现代竞技体育的畸形发展，兴奋剂这个怪物已逐渐摆脱了人类的控制，开始横行于世界赛场。奇怪的事情发生了：检查并没有吓住滥用兴奋剂的运动员，倒是来势凶猛的“兴奋剂浪潮”一举冲毁了国际奥委会设置的“防波堤”。

1972年，慕尼黑奥运会现代五项的射击比赛结束后，前17名运动员中竟有13人兴奋剂检查结果为阳性，由于违禁服药的人数太多，以致有关方面未敢取消这些运动员的比赛资格。

由于兴奋剂检测已可轻而易举地查出运动员是否服用了苯丙胺，至20世纪70年代初，使用这类药物的运动员已明显减少，但运动员们从未停止过提高运动能力的各种尝试。

从20世纪70年代起，曾在第二次世界大战中用于军事目的的血液兴奋剂（血液回输）已在重大比赛中被使用。最初是一位瑞典专家将这一技术应用于运动员，后来此方法便风靡整个欧洲体坛。所谓血液兴奋剂就是运动员先从自己身上抽出一部分血液保存起来，临近比赛前再注射回体内，以便增加血红细胞的数量，把更多的氧气输送到肌肉，从而提高运动能力。

直到1984年洛杉矶奥运会后，血液兴奋剂才真正引起人们的重视。据美国奥委会透露，参加洛杉矶奥运会自行车比赛的美国自行车队中，至少有7名运动员赛前进行了血液回输，而且其中4名还获得了奖牌。不久之后，国际奥委会宣布禁止使用血液兴奋剂。

尽管从1986年开始，就有专家研究如何检查血液兴奋剂，但一直没有找到有效的检测方法。直到1994年在挪威利勒哈默尔举行的第17届冬季奥运会，国际奥委会才开始在滑雪项目中进行血液检查。

随着时间的推移和科学技术的进步，运动员为提高成绩而服用的药物种类也在不断变化。实际上，为逃避检查，许多运动员早在20世纪60年代就开始服用当时根本无法查出的、最早由前苏联运动员在50年代后期就秘密使用的激素类药物——合成类固醇。

运动员服用的类固醇主要是雄性合成类固醇（亦称蛋白同化雄性激素），这类药物可增加蛋白质的合成，促使肌肉发达，从而提高力量和耐力。前美国奥委会运动医学与科学部主任、医学博士罗伯特•沃伊认为，运动员为了提高成绩而服用类固醇是个全球性的问题。他指出，在所有的奥林匹克运动项目中，迄今还未听说运动员服用雄性合成类固醇的，仅仅剩下乒乓球、男女花样滑冰和女子体操等几个少得可怜的项目。他相信，在所有需要爆发力、耐力和速度的项目中，都有运动员服用雄性合成类固醇。

《更衣室里的死亡》一书的作者、加拿大运动药物专家鲍勃·戈德曼指出，最早服用雄性合成类固醇而在比赛中获胜的著名女子运动员包括：前苏联的欧洲女子200米跑冠军玛丽娅·伊特基娜、罗马尼亚的女子跳高世界纪录创造者I·巴拉斯以及前苏联的普雷斯姐妹——奥运会女子五项全能冠军依莉娜·普雷斯和被称为“列宁格勒之花”的1964年奥运会女子铅球和铁饼冠军塔玛拉·普雷斯。当波兰女子短跑运动员艾娃·克罗布科芙斯卡在1967年欧洲田径锦标赛上，因染色体问题导致女性身份被怀疑后，这四名女运动员便都在她们运动生涯的颠峰时期悄然消失了。任何人只要看一眼这些“女人”，便会留下深刻的印象。因为服用雄性合成类固醇可增强女运动员的肌肉力量和进取欲望，使她们在肉体上、精神上和感情上变得更像男人。

因为一直未研究出准确而可靠的检测方法，国际奥委会迟至1975年才宣布禁止使用合成类固醇。在1976年的蒙特利尔奥运会上，共有11名运动员兴奋剂检查结果为阳性，其中8人服用了合成类固醇。1984年的洛杉矶奥运会，在被查出的12名服用兴奋剂的运动员中，有11人服用的是合成类固醇类的药物。在1988年汉城奥运会上,终于爆出了世界体坛最大的兴奋剂丑闻——世界“第一飞人”、加拿大著名短跑运动员本·约翰逊因被查出服用合成类固醇类药物康力龙而被取消金牌。在这届奥运会上共查出10名运动员服用兴奋剂，其中有6人被没收已经获得的奖牌（其中包括3枚金牌）。保加利亚和匈牙利举重队因兴奋剂问题全部退出比赛。

进入20世纪90年代后，国际奥委会采取各种措施加强反兴奋剂斗争，在奥运会上被查出服用违禁药物的运动员人数有所下降：1992年巴塞罗那奥运会——5人，1996年亚特兰大奥运会——2人。但是，鉴于国际反兴奋剂斗争的复杂性和特殊性，数字有时并不能真正说明问题。经验证明：多年以来，在服用禁药者与检查者之间展开的一场无休止的“猫捉老鼠的游戏”中，欺骗者似乎总能寻找到一些新的药物和方法战胜检查系统，从而保持领先地位。

由于合成类固醇已难逃检测法网，近年来，越来越多的运动员转而使用不会被查获的生长激素（hGH）。生长激素具有合成代谢作用，据信可增长肌肉体积，从而增强力量。前国际奥委会医学委员会副主席、现任国际奥委会主席雅克·罗格认为：生长激素是目前滥用程度最高的禁药，因为查不出来，它已成为合成类固醇的替代品，所有的运动项目中都有人在使用。

另一种曾因长期无准确可靠的检测方法而被运动员广泛使用的流行禁用药物是促红细胞生成素（EPO），它具有增加血红蛋白含量从而提高携氧能力的作用，被认为可增强耐力，使用者主要集中在长跑、长距离游泳和自行车项目，以及冬季耐力性项目中。据报道，由于检测手段落后，在2000年之前，各国运动员基本可以无顾忌地使用EPO而没有被查获的危险。这种情况引起了国际奥委会的高度重视。在国际奥委会和多国科学家的共同努力下，检测EPO的方法终于取得了突破性的进展。

2000年8月28日，在历时几年的关于检测EPO新方法的研究获得成功的基础上，国际奥委会正式批准在悉尼奥运会上进行血检和尿检相结合的EPO检测（既采用澳大利亚研究的血检EPO方法，也采用法国研究的尿检EPO方法，两种检测结果互相补充）。虽然新方法已经投入使用，但各国科学家并未就此止步，仍在继续进行研究，以使检测技术不断完善和提高。2000年12月7日，国际泳联在世界杯短池游泳赛墨尔本站首次实行竞赛期间血检，这标志着血液检测EPO这一高新技术的应用又有新的突破，已不仅局限于奥运会赛场。

在2002年盐湖城冬奥会上，也依照悉尼奥运会模式，进行了血检结合尿检的EPO检测，并依靠经过改进和提高的检测技术，查获了违禁使用第二代EPO的3名滑雪运动员。目前，国际奥委会资助的其他药物检测研究项目也已取得了进展，在2004年雅典奥运会上，有望实施对生长激素的检测。